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Consiguen más de 300 variantes de un antibiótico tradicional, algunas de las cuales son efectivas contra bacterias resistentes a los antibióticos.

Como ya todos sabemos, hay un gran problema en el mundo de la medicina debido a que los antibióticos comercializados están dejando de ser efectivos frente a las infecciones.

Son varias las razones para la existencia de este problema. Las bacterias evolucionan muy rápidamente e incluso intercambian genes, incluidos los que le dan resistencia a algún antibiótico. A veces se prescriben o se autoadministran antibióticos que no son necesarios al ser la infección vírica. También se dejan de tomar antibióticos en infecciones que no están curadas del todo, por lo que se seleccionan microorganismos resistentes.

Pero los mayores causantes probablemente sean el abuso indiscriminado y masivo de antibióticos en la ganadería y la escasa o nula investigación que las farmacéuticas han hecho en este campo en las últimas décadas. Al parecer los antibióticos son poco rentables y son caros de desarrollar.

Menos mal que ahora se publica un resultado en el que se describe cómo se han conseguido variantes de un antibiótico conocido desde hace 64 años. Este resultado podría dar lugar a muchas familias de antibióticos en los que algunos sean efectivos frente a bacterias resistentes.

El antibiótico a partir del cual se han conseguido estas variantes es la eritromicina, que pertenece a la clase de los macrólidos a la que también pertenece la azitromicina. Este tipo de antibióticos son moléculas grandes en forma de anillo con 14 o 16 átomos de carbono y una o más moléculas de azúcar a modo de apéndices.

Trabajando con síntesis química un equipo de investigadores ha conseguido más de 300 variaciones de este antibiótico. En el análisis preliminar que se realizó con posterioridad se comprobó que muchas de estas variantes eran efectivas a la hora de matar bacterias resistentes a los antibióticos. Todavía no se sabe si se pueden usar en personas a falta de los pertinentes ensayos clínicos, aunque es posible que el descubrimiento salve millones de vidas en el futuro.

Según Phil Baran (Scripps Research Institute) el hecho de que ahora se puedan hacer modificaciones profundas de análogos de una manera práctica con síntesis química abre una nueva puerta a toda una panoplia de derivados como nunca antes lo habíamos soñado.

La eritromicina se aisló en 1952 de una bacteria del suelo a partir de una muestra tomada en Filipinas. Las bacterias a veces sintetizan antibióticos para combatir a otras bacterias vecinas en su lucha por el medio y los recursos.

Sin embargo, este antibiótico tal cual no es perfecto, pues, aunque puede matar a ciertas bacterias, en condiciones ácidas (como las que se dan en el estómago de un paciente) es inestable y se transforma en una versión tóxica. Ya en época se consiguieron modificaciones mejores que eran más estables y menos tóxicas. Sin embargo, no es o no era fácil conseguir nuevas versiones de una molécula tan compleja como esta.

Andrew Myers (Harvard University) y su equipo decidieron usar otra vía para hacer lo mismo consistente en sintetizar estas variaciones “desde abajo”. El proyecto les llevó cinco años y dio lugar al descubrimiento de un nuevo modo de manufacturar moléculas.

Empezaron con la estructura básica en forma de anillo de los macrólidos y lo dividieron en ocho módulos. Entonces buscaron reacciones químicas que los juntarán de nuevo. Repitiendo esta estrategia combinatoria una y otra vez consiguieron todas esas variantes.

De estas 305 variaciones conseguidas, el 83% eran efectivas in vitro contra la bacteria Streptococcus pneumoniae, que es susceptible al ataque de los antibióticos de la clase macrólidos. Pero también algunos eran efectivos contra cepas de bacterias resistentes a múltiples antibióticos, como Staphylococcus aureus (foto de cabecera) y Enterococcus.

Todas estas reacciones usadas para el ensamblado tuvieron una alta productividad. Por lo que en el futuro se podrán sintetizar grandes cantidades de una manera barata.

Todavía no se han hecho ensayos con animales y se necesita más investigación sobre su efectividad y seguridad antes de pasar a usarlos en humanos. Así que habrá que esperar un tiempo. Myers ya ha fundado una compañía denominada Macrolide Pharmaceuticals para desarrollar estos compuestos.

Lo que tampoco está claro, pues dependerá de la legislación de cada país, es si estás variaciones de una misma cosa tienen derecho o no a una nueva patente. Si es que no, entonces se podría tener acceso a genéricos baratos y efectivos.

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Fuentes y referencias:
Artículo original
Foto: Science.