NeoFronteras

Nuevo método para modificar antibióticos

Área: Medicina — sábado, 21 de mayo de 2016

Consiguen más de 300 variantes de un antibiótico tradicional, algunas de las cuales son efectivas contra bacterias resistentes a los antibióticos.

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Como ya todos sabemos, hay un gran problema en el mundo de la medicina debido a que los antibióticos comercializados están dejando de ser efectivos frente a las infecciones.

Son varias las razones para la existencia de este problema. Las bacterias evolucionan muy rápidamente e incluso intercambian genes, incluidos los que le dan resistencia a algún antibiótico. A veces se prescriben o se autoadministran antibióticos que no son necesarios al ser la infección vírica. También se dejan de tomar antibióticos en infecciones que no están curadas del todo, por lo que se seleccionan microorganismos resistentes.

Pero los mayores causantes probablemente sean el abuso indiscriminado y masivo de antibióticos en la ganadería y la escasa o nula investigación que las farmacéuticas han hecho en este campo en las últimas décadas. Al parecer los antibióticos son poco rentables y son caros de desarrollar.

Menos mal que ahora se publica un resultado en el que se describe cómo se han conseguido variantes de un antibiótico conocido desde hace 64 años. Este resultado podría dar lugar a muchas familias de antibióticos en los que algunos sean efectivos frente a bacterias resistentes.

El antibiótico a partir del cual se han conseguido estas variantes es la eritromicina, que pertenece a la clase de los macrólidos a la que también pertenece la azitromicina. Este tipo de antibióticos son moléculas grandes en forma de anillo con 14 o 16 átomos de carbono y una o más moléculas de azúcar a modo de apéndices.

Trabajando con síntesis química un equipo de investigadores ha conseguido más de 300 variaciones de este antibiótico. En el análisis preliminar que se realizó con posterioridad se comprobó que muchas de estas variantes eran efectivas a la hora de matar bacterias resistentes a los antibióticos. Todavía no se sabe si se pueden usar en personas a falta de los pertinentes ensayos clínicos, aunque es posible que el descubrimiento salve millones de vidas en el futuro.

Según Phil Baran (Scripps Research Institute) el hecho de que ahora se puedan hacer modificaciones profundas de análogos de una manera práctica con síntesis química abre una nueva puerta a toda una panoplia de derivados como nunca antes lo habíamos soñado.

La eritromicina se aisló en 1952 de una bacteria del suelo a partir de una muestra tomada en Filipinas. Las bacterias a veces sintetizan antibióticos para combatir a otras bacterias vecinas en su lucha por el medio y los recursos.

Sin embargo, este antibiótico tal cual no es perfecto, pues, aunque puede matar a ciertas bacterias, en condiciones ácidas (como las que se dan en el estómago de un paciente) es inestable y se transforma en una versión tóxica. Ya en época se consiguieron modificaciones mejores que eran más estables y menos tóxicas. Sin embargo, no es o no era fácil conseguir nuevas versiones de una molécula tan compleja como esta.

Andrew Myers (Harvard University) y su equipo decidieron usar otra vía para hacer lo mismo consistente en sintetizar estas variaciones “desde abajo”. El proyecto les llevó cinco años y dio lugar al descubrimiento de un nuevo modo de manufacturar moléculas.

Empezaron con la estructura básica en forma de anillo de los macrólidos y lo dividieron en ocho módulos. Entonces buscaron reacciones químicas que los juntarán de nuevo. Repitiendo esta estrategia combinatoria una y otra vez consiguieron todas esas variantes.

De estas 305 variaciones conseguidas, el 83% eran efectivas in vitro contra la bacteria Streptococcus pneumoniae, que es susceptible al ataque de los antibióticos de la clase macrólidos. Pero también algunos eran efectivos contra cepas de bacterias resistentes a múltiples antibióticos, como Staphylococcus aureus (foto de cabecera) y Enterococcus.

Todas estas reacciones usadas para el ensamblado tuvieron una alta productividad. Por lo que en el futuro se podrán sintetizar grandes cantidades de una manera barata.

Todavía no se han hecho ensayos con animales y se necesita más investigación sobre su efectividad y seguridad antes de pasar a usarlos en humanos. Así que habrá que esperar un tiempo. Myers ya ha fundado una compañía denominada Macrolide Pharmaceuticals para desarrollar estos compuestos.

Lo que tampoco está claro, pues dependerá de la legislación de cada país, es si estás variaciones de una misma cosa tienen derecho o no a una nueva patente. Si es que no, entonces se podría tener acceso a genéricos baratos y efectivos.

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Fuentes y referencias:
Artículo original
Foto: Science.

Salvo que se exprese lo contrario esta obra está bajo una licencia Creative Commons.
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7 Comentarios

  1. lluís:

    – Esta sí que es una gran noticia, o al menos esperanzadora, a la espera de ensayos clínicos y sus resultados, dado que hace ya tiempo que se viene hablando de la crisis de los antibióticos, frente a la evolución de los microorganismos, y al fin y al cabo nuestra supervivencia no es sino una lucha entre nuestros sistemas inmunitarios y las estratégias evolutivas de virus y bacterias y sus combinaciones.

  2. gunnar h:

    Este problema es grave, pero quiero compartir una otra luz que quizás investigando se confirme, desde hace mucho tiempo se ocurrió que quizás la resistencia se pueda desactivar si uno no utiliza determinado antibiótico, decidí experimentar conmigo mismo y como dato indico que en un atibiograma se me determino resistente a varios antibióticos, por varios años (unos11) deje de tomar algunos a los cuales era resistente y últimamente al estar con otra infección me realice un nuevo antibiograma y para mi sorpresa ya no me salio la resistencia a la amoxicilina y para probar tome 6 días seguidos 3 veces al día 1000mg. y si me hizo efecto, inicialmente se me ocurrió esta idea por que leí que el cuerpo humano después de cierto tiempo olvida la reacción de defensa a ciertos virus ocasionados por vacuna y tal vez esto funcionaria con las bacterias, propongo se aísle a algún ratón a quien no se le de (y a toda su descendencia) por varios años y al aparecer o ocasionarse una infección probar si los antibióticos antiguos aun pueden funcionar.
    Muchas veces se descubren algunos medicamentos por accidente que son eficaces para otros problemas, yo tengo 2 hijos quienes eran portadores de verrugas muy rebeldes que fueron tratadas con electrofulguracion (varias sesiones), crioterapia(varias cesiones) y nada, perdimos las esperanzas, pero al ser tratados los 2 la incipiente gastritis estomacal con ameprazol a las 2 semanas desaparecieron como por encanto hasta el día de hoy, para mejor dominio describo que estas eran del tipo como rama de bananas, es decir con muchos hilos hacia afuera y grandes).

  3. Miguel Ángel:

    Estimado “gunnar h”:

    Ten en cuenta que no es el cuerpo humano el que se hace resistente a un antibiótico: son las bacterias las que se pueden hacer resistentes. La amoxicilina que has puesto de ejemplo es un antibiótico del grupo de los betalactámicos, una bacteria puede ser sensible a ella y, con el tiempo, empezar a sintetizar betalactamasas (que destruyen el antibiótico) y hacerse resistente.
    En el caso que expones en que volvió a serte útil para combatir una infección después de 11 años sin tomarla, podría deberse o bien a que la infección te la produjo una bacteria sensible a amoxicilina y transmitida por otra persona, o bien a que la bacteria siguió en pequeño número en tu cuerpo durante ese tiempo y al cabo de determinado número de generaciones dejó de sintetizar la betalactamasa.

    Un saludo.

  4. petrus:

    Del mismo modo que las impresoras 3D son capaces de materializar en una pieza real el diseño del ordenador, sería fantástica una máquina análoga capaz de construir moléculas complejas reales a partir un diseño teórico virtual utilizando componentes químicos o biológicos esenciales. ¿ O ya existe ?

  5. Tomás:

    No tengo ni idea de si existe o no pero, como idea, es magnífica. ¡Si fuera posible!

  6. Tomás:

    ¡Buena falta nos hará el nuevo método que anuncia el título! Escuché ayer que se ha descubierto en USA y, no sé si se está extendiendo, una bacteria superresistente a todo antibiótico. Quizá, según la idea de “petrus” lo mejor será que, directamente, nos traguemos una impresora 3D.

  7. NeoFronteras:

    Estimado Petrus:
    Su propuesta no funcionaría. En el caso de que tuviéramos la capacidad de controlar átomos a esa escala y nivel de precisión (una molécula es sólo estable estando completa y ninguna de los estados intermedios lo sería con esa impresora) y tardásemos una fracción de segundo en colocar cada átomo entonces, al necesitarse una producción de al menos un número de Avogadro de moléculas, se tardaría más de la edad del Universo en conseguir esa producción.

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