NeoFronteras

Un grupo de investigadores descubre que una serie de compuestos, alguno de los cuales se encuentra en los chiles o guindillas, sirven como anestésico local, suprimiendo el dolor pero sin eliminar la sensibilidad y las funciones motoras. Esto podría dar lugar a una nueva generación de anestésicos con menos peligros y efectos secundarios pero igualmente efectivos.

Quizás haya tenido que ir al dentista en alguna ocasión para una extracción dentaria u otro tipo intervención. Si es así habrá comprobado que para que la experiencia no se torne más espantosa de lo que ya es normalmente se inyecta un anestésico local que nos evita el dolor, pero que a cambio nos deja insensibilizada y paralizada la boca y parte de la cara por un buen rato. Después tomar un simple vaso de agua se puede transformar en una experiencia un tanto difícil, húmeda y un tanto divertida para los demás.
Con la anestesia epidural pasa algo similar, evita el dolor, pero nos puede dejar paralizados durante un tiempo, a veces demasiado y la eliminación de sensaciones no ayuda en situaciones concretas, especialmente a la hora del parto cuando se aplica a mujeres.
Los anestésicos locales funcionan difundiéndose a todas las neuronas, bloquean los canales de iones sodio que cruzan las membranas y de este modo impiden la transmisión del impulso nervioso. Normalmente atacan a todos los tipos de células nerviosas, tanto las responsables de la transmisión del dolor, como las que controlan el movimiento o perciben otras sensaciones.
La nueva mezcla anestésica que se propone consta principalmente de capsaicina, que es el ingrediente que proporciona el picante a los chiles, y un compuesto denominado QX-314, que es un derivado de la lidocaina (anestésico usado por dentistas y que además alivia la inflamación y los picores de la piel). Su efecto es insensibilizar las terminaciones nerviosas responsables de la transmisión del dolor sin afectar las neuronas motoras y a las responsables de las otras sensaciones. No produce por tanto parálisis, ni deja partes del cuerpo dormidas e insensibles a toda sensación.
QX-314 es conocida por reducir la actividad de las neuronas sensibles al dolor en el sistema nervioso y teóricamente eleva el umbral del dolor. La molécula no funciona muy bien desde el exterior de las células nerviosas, pero sí lo hace desde el interior. El problema es como llevar esta molécula al interior de las neuronas.
Recientemente otro grupo de investigadores descubrió que la capsaicina se une selectivamente a una proteína denominada TRPV1 que reside en las membranas celulares de las neuronas responsables del dolor. Cuando la capsaicina se une a TRPV1 hace que la proteína abra un canal de la membrana. Las otras células nerviosas que no contienen TRPV1 no se ven afectadas.
La molécula de QX-314 es lo suficientemente pequeña como para poder pasar por dicho canal. Los investigadores pensaron que si se inyectaba capsaicina y justo después QX-314 se podría tener una oportunidad para que el anestésico pasara dentro de las células nerviosas responsables del dolor y sólo dentro de ellas. Una vez en el interior la QX bloquearía los canales de sodio impidiendo el impulso nervioso.
Para probar la idea cultivaron células nerviosas procedentes de la espina dorsal de ratas en placas de Petri. Pudieron comprobar que la actividad eléctrica de las neuronas responsables del dolor caía cuando se administraba QX-314 después de haber añadido capsaicina. Esto indicaría que las células no podrían mandar la señal de dolor al cerebro en el organismo vivo.
Después ensayaron la idea con un modelo animal. Inyectaron los compuestos en las patas de unas ratas y las colocaron sobre una superficie que calentaron hasta que las ratas sintieran dolor. Todas las ratas inyectadas resistieron si sentir dolor hasta el nivel máximo de calor al que fueron expuestas. En una segunda prueba con animales se administró la misma receta al nervio ciático de unas ratas. Este nervio es el responsable de las sensaciones en la espalda y extremidades inferiores. Entonces se les pinchó con tres tipos de agujas de nylon y con diferente fuerza sin que las ratas parecieran sufrir dolor alguno.
Ninguna de la ratas inyectadas con el cóctel experimentó parálisis (el típico efecto de la anestesia tradicional) indicando el éxito de haber afectado sólo a las células responsables del dolor. El efecto de eliminación del dolor duró cuatro horas.
Sólo hay un obstáculo que hay que superar para el uso de este «cóctel», y es la naturaleza irritante de la capsaicina que produce una sensación de quemazón cuando se toca. Si el QX funciona lo suficientemente rápido una vez que la capsaicina abre el canal se podría tener un buen anestésico local sin que haya quemazón.
El equipo de investigadores está trabajando ya en la eliminación de los efectos negativos de la capsaicina mediante la inversión de inyecciones, es decir inyectando primero el QX y acto seguido la capsaicina que rápidamente abre las puertas a la QX que ya está allí.
Sin embargo lo ideal sería encontrar una molécula con la misma función que la capsaicina abriendo el canal TRPV1, pero que no tenga efectos irritantes.
Los investigadores esperan que el nuevo sistema sea tan seguro como la lidocaina y planean hacer experimentos con voluntarios humanos en unos dos años.
Las mujeres que dan a luz con epidural podrían verse muy beneficiadas de esta nueva anestesia. No perderían el control de la musculatura y podrían sentir y mover todas las partes de cuerpo. En teoría, esto significaría que una mujer que está dando a luz podría tener una inyección epidural sin perder el movimiento de las piernas o la sensación del nacimiento del bebé.
También podría beneficiar a enfermos con dolor crónico, ya que se eliminaría los efectos secundarios sobre las funciones del sistema nervioso, como pensar, mantenerse alerta, y la coordinación de movimientos.
Si al final logran sus objetivos se podrá disponer de una anestesia local que evite el dolor cuando vamos al dentista y que no nos deje dormida media cara. La cuestión es si realmente estamos dispuestos a sentir todo lo demás.

Fuentes y referencias:
Harvard Medical School.
Artículo original en Nature (resumen).